通用名稱： 吸入用硫酸沙丁胺醇溶液

英文名稱： Salbutamol Sulfate Inhalation Solution

漢語拼音： Xiruyong Liusuan Shading'anchun Rongye

本品主要成份為：沙丁胺醇。

化學(xué)名稱： 1-（4-羥基-3-羥甲基苯基）-2-  （叔丁氨基）乙醇

化學(xué)結(jié)構(gòu)式：

分子式：C13H21NO3 分子量：239.31

輔料： 氯化鈉（供注射用）、硫酸、注射用水。

本品為無色至淡黃色的澄清溶液。

不良事件依照發(fā)生的系統(tǒng)、器官類別和發(fā)生率如下。發(fā)生率定義為：非常常見(≥1/10）， 常見(≥1/100 且＜1/10），不常見(≥1/1000 且＜1/100），罕見(≥1/10000 且＜1/1000）， 非常罕見（＜1/10000）包括個案報道。非常常見、常見的不良事件通常由臨床試驗(yàn)數(shù)據(jù)得 到。罕見和非常罕見的不良事件通常由自發(fā)性報告的資料得到。

免疫系統(tǒng)

非常罕見： 過敏反應(yīng)包括血管神經(jīng)性水腫、蕁麻疹、支氣管痙攣、低血壓和虛脫。

代謝及營養(yǎng)

罕見： 低鉀血癥，β2-受體激動劑的治療有引起嚴(yán)重低鉀血癥發(fā)生的潛在可能性。

非常罕見：乳酸酸中毒，在接受沙丁胺醇靜脈內(nèi)和霧化治療哮喘急性加重的患者中，非常罕見報道乳酸酸中毒。

神經(jīng)系統(tǒng)

常見： 震顫、頭痛；  

非常罕見： 興奮。

心臟系統(tǒng)

常見： 心動過速；

不常見：心悸；

非常罕見： 心律失常，包括房顫、室上性心動過速和早搏； 未知： 心肌缺血。

血液系統(tǒng)

罕見： 外周血管擴(kuò)張。

呼吸系統(tǒng)、胸部及縱隔

非常罕見： 異常支氣管痙攣。

胃腸道

不常見：口腔及喉部剌激。 肌肉、骨髓與結(jié)締組織 不

常見：肌肉痙攣，本品會造成患者骨路肌的輕微震顫，通常雙手是受影響最明顯的部位。

這種作用是劑量相關(guān)的，是所有 β2- 腎上腺素能受體激動劑的共同特征。

與其它 β2-受體激動劑一樣，有兒童多動癥的極個別報道。

本品應(yīng)通過霧化器并在醫(yī)生的指導(dǎo)下使用，不可注射或吞服。沙丁胺醇對大多數(shù)患者的 作用時間可持續(xù) 4 至 6 小時。本品的治療作用與不良反應(yīng)之間具有很大的安全范圍，然而，因?yàn)槌掷m(xù)給藥可能會引起 用藥劑量得不到控制，因此應(yīng)優(yōu)先選擇以間歇給藥法給予適量本品。

成人：可將 2.5mg～5mg 本品置于霧化器中，讓患者吸入霧化的溶液，直至支氣管得到擴(kuò)張為止，該過程通常需 3～5 分鐘。某些成年患者可能需用較高劑量的沙丁胺醇， 劑量可高達(dá) 10mg。

兒童：12 歲以下兒童的最小起始劑量為 2.5mg 沙丁胺醇。用藥方式同成人。某些兒童可能需 要高達(dá) 5.0mg 的沙丁胺醇。每日可重復(fù)四次。

使用方法

本品只供吸入法使用，并配一適宜的霧化器?？赏ㄟ^一個面罩，T 形裝置或通過一氣管導(dǎo)管吸入已經(jīng)霧化的溶液?？刹捎瞄g歇性正壓 通氣法，但只在極少情況有此需要。當(dāng)因肺換氣不足而有缺氧危險時，應(yīng)在吸入的空氣中加 入氧氣。因許多霧化器產(chǎn)生的氣流是連續(xù)的，霧化的藥物很可能被釋放至周圍環(huán)境中。故應(yīng)在通 氣良好的房間中使用本品，特別是在醫(yī)院內(nèi)當(dāng)數(shù)位患者同時使用霧化器時。

禁用于對本品中任何成份有過敏史的患者。

不得用于預(yù)防非復(fù)雜性早產(chǎn)或先兆性流產(chǎn)。

哮喘的控制應(yīng)常規(guī)按照階梯治療原則進(jìn)行，并通過臨床和肺功能試驗(yàn)監(jiān)測患者的治療反 應(yīng)。不應(yīng)僅用或主要使用支氣管擴(kuò)張劑治療患有嚴(yán)重的或不穩(wěn)定哮喘的患者。嚴(yán)重哮喘需要 進(jìn)行規(guī)律的醫(yī)療評估，包括肺功能測試、臨床癥狀、用藥量增加等，因?yàn)榛颊叽嬖诎l(fā)生嚴(yán)重 發(fā)作甚至致命的危險。醫(yī)生應(yīng)該考慮對這些患者使用最大推薦劑量的吸入性類固醇制劑和/ 或給予口服類固醇療法。

若需要增加短效支氣管擴(kuò)張劑的使用，尤其是短效的吸入 β2-受體激動劑，以緩解癥狀， 則表明哮喘病情惡化。在哮喘控制中出現(xiàn)突然的和進(jìn)行性的惡化有可能危及生命時，應(yīng)考慮 使用或增加腎上腺糖皮質(zhì)激素用量，被認(rèn)為有危險的患者應(yīng)監(jiān)測其每日呼氣峰流量。在這種 情況下，患者應(yīng)被重新評估并且應(yīng)考慮對患者增加抗炎治療（如：吸入更大劑量的腎上腺糖   皮質(zhì)激素或口服一個療程的腎上腺糖皮質(zhì)激素）。必須以常規(guī)的方式治療嚴(yán)重惡化的哮喘。

必須提醒在家中使用本品的患者注意下列情況：若用藥后癥狀得不到緩解或藥效持續(xù)時 間縮短，不能自行加大劑量或增加用藥次數(shù)， 因?yàn)橛盟庍^量可引發(fā)不良反應(yīng)。只有在醫(yī)生的 指導(dǎo)下方能增加用藥劑量及用藥次數(shù)。

接受本品治療的患者可能也需要接受其它短效的支氣管擴(kuò)張劑治療以緩解癥狀。

對同時服用大劑量擬交感神經(jīng)藥物的患者應(yīng)謹(jǐn)慎。

對患甲狀腺毒癥的患者應(yīng)謹(jǐn)慎應(yīng)用。

本品僅應(yīng)通過口部吸入給予并在醫(yī)生的指導(dǎo)下使用，不得進(jìn)行注射或吞服。

以腸胃外和吸入給藥法給予 β2-受體激動劑后，會導(dǎo)致出現(xiàn)嚴(yán)重低鉀血癥癥狀。建議患有急性重癥哮瑞的患者在應(yīng)用本品時應(yīng)特別小心， 因?yàn)樵谂c黃瞟嶺衍生物、腎上腺糖皮質(zhì)激 素、利尿劑合并用藥時， 或在缺氧狀態(tài)下給藥時， 可能會出現(xiàn)上述作用。建議在此種情況中監(jiān)測血清鉀濃度。

與其它吸入療法一樣，用藥后可能會產(chǎn)生異常性支氣管痙攣致喘息癥狀的即刻加重。發(fā)生時應(yīng)立即采用其它給藥方法或吸入另一種速效的支氣管擴(kuò)張劑。停止使用此霧化劑，必要 時采用另一種速效的支氣管擴(kuò)張劑繼續(xù)使用。

與其它 β 腎上腺素受體激動劑常見不良反應(yīng)一樣，本品會引起可逆性代謝改變，例如血糖濃度升高現(xiàn)象。糖尿病患者對這種血糖增高有可能無力代償，曾有發(fā)展成酮癥酸中毒的報 道。同時使用腎上腺糖皮質(zhì)激素可加劇上述作用。

少數(shù)患者當(dāng)同時接受霧化沙丁胺醇及異丙托溴銨治療時有發(fā)生閉角型青光眼的報道，故在將霧化沙丁胺醇和霧化的抗膽堿藥物合用時應(yīng)慎重。患者應(yīng)接受如何正確使用該藥品的指 導(dǎo)，并應(yīng)被告知不要讓藥液或霧化的溶液進(jìn)入眼中。

有關(guān)與高劑量短效 β-受體激動劑靜脈和霧化治療相關(guān)的乳酸酸中毒的報道非常罕見，這主要見于正在接受治療的急性加重的哮喘患者中（見【不良反應(yīng)】）。乳酸水平的升高可能 引起呼吸困難和代償性過度通氣，這些表現(xiàn)可能會被誤認(rèn)為治療失敗，并不適當(dāng)?shù)丶訌?qiáng)使用 短效 β-受體激動劑治療。因此建議，應(yīng)監(jiān)測患者是否出現(xiàn)血清乳酸水平升高及伴發(fā)代謝性酸中毒。

對駕車和操作機(jī)器能力的影響未見報道。

運(yùn)動員慎用。

妊娠： 只有在預(yù)計母親獲益大于胎兒潛在風(fēng)險時才可以使用這些藥物。根據(jù)在世界范圍 內(nèi)的銷售使用經(jīng)驗(yàn)，在使用沙丁胺醇治療的患者的后代中，罕見報告了各種先天異常病例（包括唇裂和肢體缺陷等）。一些母親在懷孕期間曾經(jīng)使用了數(shù)倍劑量的藥物。由于還沒有對先 天異常鑒別出統(tǒng)一的發(fā)病模式， 先天異?；€率為 2%～3%，因此目前還不能確定此現(xiàn)象與 沙丁胺醇的關(guān)系。

哺乳：由于沙丁胺醇可能分泌入乳汁，除非對母親的預(yù)期收益大于對新生兒的潛在危險， 否則不推薦哺乳期婦女使用。尚不清楚乳汁中的沙丁胺醇是否對新生兒有害，在使用前應(yīng)權(quán) 衡利弊。

請參見【用法用量】。

同成人。

不得將本品和非選擇性 β-受體阻滯劑如普萘洛爾一起合并使用。

使用單胺氧化酶抑制劑（MAOIs）治療的患者也可以使用本品。

過量使用本品最常見的體征和癥狀是一過性的 β-受體激動劑藥理學(xué)作用所介導(dǎo)的事件， 包括心動過速、震顫、亢進(jìn)及代謝影響（包括低鉀血癥和乳酸酸中毒），參見【注意事項(xiàng)】 和【不良反應(yīng)】。

沙丁胺醇用藥過量會引起低鉀血癥，應(yīng)監(jiān)測血鉀水平。

有報告顯示，乳酸性酸中毒與高劑量或過量速效 β2-受體激動劑的應(yīng)用有關(guān)， 因此，應(yīng)該監(jiān)測升高的血清乳酸水平以及隨后發(fā)生的代謝性酸中毒（特別是當(dāng)喘息等其它支氣管痙攣 癥狀已經(jīng)緩解， 但患者仍表現(xiàn)出持續(xù)存在或惡化的呼吸急促），可能表明發(fā)生過量用藥。

在持續(xù)吸入本品霧化溶液過程中，停用藥物可使用藥過量所產(chǎn)生的任何的體征得到緩解。

藥理作用

沙丁胺醇是選擇性β2- 腎上腺素受體激動劑。治療劑量下的沙丁胺醇可作用于支氣管平 滑肌上的β2- 腎上腺素受體，對心肌的β1- 腎上腺素受體作用很少或無作用。

毒理研究  

與其它β2受體激動劑一樣，小鼠皮下注射給予沙丁胺醇后顯示致畸作用。在一項(xiàng)生殖毒 性試驗(yàn)中， 給予沙丁胺醇2.5mg/kg（4倍于成人口服最大劑量），結(jié)果可見9.3%的胎仔出現(xiàn)唇 裂。

大鼠整個妊娠期經(jīng)口給予沙丁胺醇0.5、2.32、10.75和50mg/kg/天，未見明顯致畸作用； 最高劑量組母體動物照料減少，新生幼鼠死亡率增加。在一項(xiàng)家兔生殖毒性試驗(yàn)中，給予沙 丁胺醇50mg/kg/天的劑量（78倍于成人口服最大劑量），結(jié)果可見37%的胎仔出現(xiàn)頭骨畸形。

在大鼠口服給藥的生育力和一般生殖行為研究中，除50mg/kg/day組離乳動物產(chǎn)后21天 生存數(shù)目減少外，2和50mg/kg/day劑量水平對生育力、胚胎胎仔發(fā)育、窩仔數(shù)、出生體重或 生長率均無不良影響。

吸收：吸入沙丁胺醇后，10-20%藥物到達(dá)下呼吸道， 其余部分殘留于給藥系統(tǒng)或沉積 在咽喉部， 并被吞下。沉積在氣道部分的藥物被肺組織吸收并循環(huán)，但并不在肺部代謝。

分布： 沙丁胺醇與血漿蛋白結(jié)合率為 10%。

代謝： 抵達(dá)循環(huán)系統(tǒng)時， 可通過肝臟代謝，以原形或以酚磺酸鹽形式排泄到尿中。吞入 的藥物經(jīng)腸道吸收后，通過肝臟首過效應(yīng)代謝成酚磺酸鹽，所有原形藥物及結(jié)合代謝產(chǎn)物均 從尿中排除。

清除： 靜脈注射沙丁胺醇的半衰期為 4～6 小時，部分通過腎臟清除，部分代謝為非活 性的 4’-O-磺酸鹽（酚磺酸鹽）主要從尿中排泄。小部分從糞便排除。無論是通過靜脈給藥， 還是口服或吸入給藥，大部分藥物于 72 小時內(nèi)排出體外。

2.5ml：5mg（按 C13H21NO3 計）

30℃以下遮光保存。

棕色中硼硅玻璃安瓿裝， 6 支/盒。

24 個月。

YBH16212023

國藥準(zhǔn)字H20234467

企業(yè)：朗天藥業(yè)（湖北）有限公司

地址：湖北省黃石市下陸區(qū)大泉路120號

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