地高辛注射液

本品活性成份為地高辛。

化學(xué)名稱： 3β-[[O-2 ，6-二脫氧-β-D-核- 己吡喃糖基-（1→4）-O-2，6-二脫氧-β-D-核- 己吡喃糖 基-（1→4）-2 ，6-二脫氧-β-D-核- 己吡喃糖基]氧代]- 12β , 14β-二羥基-5β-心甾-20（22）烯內(nèi)酯  

化學(xué)結(jié)構(gòu)式：

子式：C41 H64 O 14

分子量：780.95

輔料： 乙醇、丙二醇（供注射用）、無水枸櫞酸、磷酸氫二鈉十二水合物、注射用水。

本品為無色或幾乎無色的澄明液體。

1 、 適用于治療成人輕度至中度心力衰竭。地高辛可增加左心室射血分?jǐn)?shù)并改善心力衰竭癥狀， 表 現(xiàn)為提高運(yùn)動(dòng)能力和減少心力衰竭相關(guān)住院和急診治療， 而對(duì)死亡率無影響。在可能的情況下， 地高辛應(yīng)與利尿劑和血管緊張素轉(zhuǎn)換酶（ACE）抑制劑聯(lián)合使用。

2 、 可增加心力衰竭兒童患者的心肌收縮力。

3 、 用于控制伴有快速心室率的心房顫動(dòng)、心房撲動(dòng)患者的心室率及室上性心動(dòng)過速。

心律失常(見【注意事項(xiàng)】“房室旁道(預(yù)激綜合征)患者的室顫”和“竇性心動(dòng)過緩和竇房傳導(dǎo) 阻滯”部分)

地高辛中毒

通常，地高辛的不良反應(yīng)是劑量依賴性的，并且在高于達(dá)到治療效果所需劑量時(shí)發(fā)生。因此，當(dāng)?shù)馗咝猎谕扑]的劑量范圍內(nèi)使用，并維持在治療性血清濃度范圍內(nèi)，以及特別注意同時(shí)用藥和狀 況時(shí)，不良反應(yīng)較少見。

在DIG試驗(yàn)(一項(xiàng)調(diào)查地高辛對(duì)心力衰竭患者死亡率和發(fā)病率的影響的試驗(yàn))中，服用地高辛的患者，疑似因地高辛中毒的住院率為2%，服用安慰劑的患者住院率為0.9%。

據(jù)報(bào)道，地高辛不良反應(yīng)的總發(fā)生率為5~20%，其中15~20%的不良反應(yīng)被認(rèn)為是嚴(yán)重的。在這些不良事件中，心臟毒性約占1/2，胃腸道紊亂約占1/4，而中樞神經(jīng)系統(tǒng)和其他毒性約占1/4。

胃腸道：除惡心和嘔吐外，使用地高辛還會(huì)引起腹痛、腸道缺血和腸道出血性壞死。

中樞神經(jīng)系統(tǒng)： 地高辛可引起頭痛、虛弱、頭暈、淡漠、神志不清和精神錯(cuò)亂(例如焦慮、抑 郁、譫妄和幻覺)。

其他： 長(zhǎng)期使用地高辛后偶爾觀察到男性乳房發(fā)育癥。很少觀察到血小板減少和斑丘疹及其他 皮膚反應(yīng)。

在選擇地高辛給藥方案時(shí)，一定要考慮影響地高辛血液水平的因素(例如， 體重、年齡、腎功 能、合并用藥)， 因?yàn)榈馗咝恋闹卸緞┝績(jī)H略高于治療劑量。如需快速滴定，可從負(fù)荷劑量開始給 藥，然后維持給藥， 或者從無負(fù)荷劑量的維持劑量開始給藥。

地高辛劑量應(yīng)根據(jù)患者的年齡、體重和腎功能單獨(dú)調(diào)整。建議劑量?jī)H作為一般標(biāo)準(zhǔn)。

僅當(dāng)急需快速洋地黃化或無法口服藥物時(shí)，才應(yīng)使用地高辛的胃腸外給藥。

給藥時(shí)間應(yīng)在 5 分鐘或更長(zhǎng)時(shí)間，并避免大劑量給藥，以防止全身和冠狀動(dòng)脈血管收縮。

不建議將地高辛注射液與其他藥物混合在同一容器中或在同一靜脈輸液管內(nèi)同時(shí)給藥。

電復(fù)律前考慮中斷或減少地高辛劑量。

監(jiān)測(cè)地高辛中毒的體征和癥狀以及臨床反應(yīng)。根據(jù)毒性、療效和血藥濃度調(diào)整劑量。

低地高辛血藥濃度(0.5-0.9 ng/ml)下，地高辛的使用與死亡率和住院率降低有關(guān)。地高辛血 藥濃度水平較高(> 1ng/ml)的患者發(fā)病率和死亡率較高，盡管在這些濃度下地高辛可減少心力衰竭。地高辛的最佳血藥濃度： 0.5ng/ml(0.64nmol/L)~1.0 ng/ml(1.28 nmol/L)。血清地高辛水平 低于 0.5 ng/ml 伴療效降低， 而水平高于 2 ng/ml 伴毒性增加，但獲益未增加。

應(yīng)在整體臨床背景下解釋血清地高辛濃度，不得使用血清地高辛濃度的單獨(dú)測(cè)量值作為增減地 高辛劑量的依據(jù)。血清地高辛濃度可能被內(nèi)源性地高辛樣物質(zhì)假性升高。如果測(cè)定方法對(duì)這些物質(zhì) 敏感， 考慮在開始地高辛給藥前獲得地高辛基線水平，并通過報(bào)告的基線水平校正治療后值。

在下次計(jì)劃的地高辛給藥前或末次給藥后至少 6 小時(shí)獲得血清地高辛濃度。與給藥后 8 小時(shí)采 樣(使用每日一次給藥)相比，下次給藥前即刻采樣(給藥后 24 小時(shí))的地高辛濃度可能低 10- 25%。然而，無論在給藥后 8 或 12 小時(shí)采樣， 每日兩次給藥的地高辛濃度僅有微小差異。

成人常用量

靜脈注射： 0.25～0.5 mg，用 5%葡萄糖注射液稀釋后緩慢注射， 以后可用 0.25 mg，每隔 4～6 小時(shí)按需注射， 但每日總量不超過 1mg。不能口服者需靜脈注射， 維持量， 0.125～0.5 mg，每日 一次。

小兒常用量

靜脈注射：按下列劑量分 3 次或每 6～8 小時(shí)給予。

(1) 早產(chǎn)新生兒按體重 0.015～0.025mg/kg。

(2) 足月新生兒按體重 0.02～0.03 mg/kg。

(3) 1 月～2 歲按體重 0.04～0.05 mg/kg。

(4) 2～5 歲按體重 0.025～0.035 mg/kg。

(5) 5～10 歲按體重 0.015～0.03 mg/kg。

(6) 10 歲或 10 歲以上照成人常用量。 維持量： 洋地黃化后 24 小時(shí)內(nèi)開始。早產(chǎn)新生兒為洋地黃化總量的 20%～30%，分 2～3 次等份給 予。足月新生兒、嬰兒和 10 歲以下小兒，為洋地黃化總量的 25%～35%，分 2～3 次等份給予。

10 歲或 10 歲以上，為洋地黃化總量的 25%～35%，每日 1 次。在小嬰幼兒(尤其早產(chǎn)兒)需仔細(xì) 滴定劑量和密切監(jiān)測(cè)血藥濃度和心電圖。

與鈣注射劑合用；任何洋地黃類制劑中毒；室性心動(dòng)過速、心室顫動(dòng)； 梗阻性肥厚型心肌病 （若伴收縮功能不全或心房顫動(dòng)仍可考慮）；

預(yù)激綜合征伴心房顫動(dòng)或撲動(dòng)。 已知對(duì)地高辛或其他類型的洋地黃制劑過敏者。

1. 不宜與酸、堿類配伍。

2. 慎用：

低鉀血癥； 不完全性房室傳導(dǎo)阻滯； 高鈣血癥；甲狀腺功能低下； 缺血性心臟??； 急性心肌梗 死早期；活動(dòng)心肌炎；腎功能損害。

3. 用藥期間應(yīng)注意隨訪檢查： 血壓、心率及心律； 心電圖；心功能監(jiān)測(cè)；電解質(zhì)尤其鉀、鈣、鎂；腎功能；疑有洋地黃中毒 時(shí)，應(yīng)作地高辛血藥濃度測(cè)定。過量時(shí)， 由于蓄積性小， －般于停藥后1～2天中毒表現(xiàn)可以消退。

4. 應(yīng)用時(shí)應(yīng)注意監(jiān)測(cè)地高辛血藥濃度；

5. 應(yīng)用時(shí)應(yīng)注意劑量個(gè)體化。

6. 房室旁道（預(yù)激綜合征） 患者的室顫

發(fā)生房顫的預(yù)激綜合征患者是室顫高危人群。用地高辛治療這些患者， 使房室結(jié)的傳導(dǎo)比旁道 更慢， 從而引起快速心室反應(yīng)， 導(dǎo)致室顫風(fēng)險(xiǎn)增加。

7. 竇性心動(dòng)過緩和竇房傳導(dǎo)阻滯  

地高辛可能引起重度竇性心動(dòng)過緩或竇房傳導(dǎo)阻滯，特別是在已有竇房結(jié)疾病的患者中，并可 能在已有不完全性房室傳導(dǎo)阻滯的患者中引起高度或完全性心臟傳導(dǎo)阻滯。在地高辛治療前，考慮 安置起搏器。

8. 地高辛中毒

地高辛中毒的體征和癥狀包括厭食、惡心、嘔吐、視力改變和心律失常[一度、二度（文氏） 或三度心臟傳導(dǎo)阻滯（包括心搏停止）；房性心動(dòng)過速伴傳導(dǎo)阻滯； 房室分離；加速交界性（結(jié)性） 節(jié)律；單灶性或多形室性早搏（尤其是二聯(lián)律或三聯(lián)律）；室性心動(dòng)過速；室顫]。地高辛中毒通常 與地高辛水平大于 2 ng/ml 相關(guān)，盡管較低水平時(shí)也可能出現(xiàn)癥狀。低體重、高齡或腎功能受損、 低鉀血癥、高鈣血癥或低鎂血癥可能易發(fā)生地高辛中毒。對(duì)于經(jīng)地高辛治療且出現(xiàn)相應(yīng)體征和癥狀， 并達(dá)到了血清地高辛中毒水平的患者， 必要時(shí)中斷給藥或調(diào)整劑量（見【不良反應(yīng)】和【藥物過 量】）。定期評(píng)估血清電解質(zhì)和腎功能。

地高辛中毒在嬰兒和兒童中最早和最常見的表現(xiàn)是心律失常， 包括竇性心動(dòng)過緩。兒童使用地 高辛可能產(chǎn)生任何類型的心律失常。最常見的是傳導(dǎo)障礙或室上性快速心律失常， 如房性心動(dòng)過速 （伴或不伴阻滯）和交界性（結(jié)性） 心動(dòng)過速。室性心律失常較少見。竇性心動(dòng)過緩可能是即將發(fā) 生地高辛中毒的征兆，尤其是在嬰兒中， 即使沒有一度心臟傳導(dǎo)阻滯。服用地高辛的兒童發(fā)生的任 何心律失?；蛐呐K傳導(dǎo)改變，最初應(yīng)假定是地高辛中毒所致。

鑒于成人心力衰竭患者有一些與地高辛中毒相同的癥狀， 可能很難區(qū)分地高辛中毒和心力衰竭。 對(duì)其病因的錯(cuò)誤識(shí)別可能導(dǎo)致臨床醫(yī)生在實(shí)際應(yīng)暫停給藥時(shí)繼續(xù)或增加地高辛劑量。當(dāng)這些體征和 癥狀的病因尚不明確時(shí)， 應(yīng)測(cè)量血清地高辛水平。

9. 電復(fù)律期間的室性心律失常風(fēng)險(xiǎn)

可以考慮在房顫電復(fù)律前 1～2  天內(nèi)減少或停用地高辛，以避免誘發(fā)室性心律失常，但如果地 高辛減量或停藥，醫(yī)生須考慮心室反應(yīng)增加的后果。如懷疑洋地黃中毒，應(yīng)延遲擇期復(fù)律。如不適合延遲復(fù)律，應(yīng)選擇可能的最低電量，以避免激發(fā)室性心律失常。

10. 急性心肌梗死患者的缺血風(fēng)險(xiǎn)

不推薦急性心肌梗死患者使用地高辛，因?yàn)榈馗咝量赡茉黾有募⌒柩趿坎?dǎo)致缺血。

11. 心肌炎患者的血管收縮

地高辛可促進(jìn)血管收縮， 并可能促進(jìn)促炎性細(xì)胞因子的產(chǎn)生； 因此，應(yīng)避免用于心肌炎患者。

12. 保留左心室收縮功能患者的心輸出量減少

左心室射血分?jǐn)?shù)保留的心力衰竭患者使用地高辛可能會(huì)出現(xiàn)心輸出量減少。這類疾病包括限制 性心肌病、縮窄性心包炎、淀粉樣心臟病和急性肺心病。

特發(fā)性肥厚性主動(dòng)脈瓣下狹窄患者由于地高辛的正性肌力作用，流出道梗阻可能加重。淀粉樣 心臟病患者可能更易受到地高辛在治療量下毒性的影響， 因?yàn)榈馗咝僚c細(xì)胞外淀粉樣纖維的結(jié)合增 加。

這些患者通常應(yīng)避免使用地高辛，盡管它已用于控制房顫亞組患者的心室率。

13. 低鈣血癥患者中療效降低

低鈣血癥可使地高辛對(duì)人體的作用無效；因此，直至血清鈣恢復(fù)正常前，地高辛可能無效。這些相互作用與地高辛以與鈣相似的方式影響心臟的收縮力和興奮性有關(guān)。

14. 甲狀腺疾病和高代謝狀態(tài)下的反應(yīng)改變

甲狀腺功能減退可減少對(duì)地高辛的需要量。高代謝或高動(dòng)力狀態(tài)（如甲狀腺功能亢進(jìn)、缺氧或 動(dòng)靜脈分流）導(dǎo)致的心力衰竭和/或房性心律失常最好通過解決基礎(chǔ)疾病進(jìn)行治療。與高代謝狀態(tài) 相關(guān)的房性心律失常對(duì)地高辛治療尤其耐藥。如果基礎(chǔ)硫胺素缺乏未同時(shí)治療，腳氣性心臟病患者 可能對(duì)地高辛無充分反應(yīng)。

15.  腎功能損害患者的中毒風(fēng)險(xiǎn)

地高辛主要通過腎臟排泄，因此腎功能損害患者的消除半衰期延長(zhǎng)，與腎功能正常者相比， 腎功能損害患者達(dá)到初始或新的穩(wěn)態(tài)血清濃度需要更長(zhǎng)時(shí)間。如不采取適當(dāng)措施降低地高辛的劑量，這類患者的中毒風(fēng)險(xiǎn)很高，與腎功能正常者相比， 這類患者的毒性作用會(huì)持續(xù)更長(zhǎng)時(shí)間。

2ml:0.5mg

遮光，密閉， 不超過 25℃保存。

中硼硅玻璃安瓿； 6 支/盒。

24 個(gè)月

國(guó)藥準(zhǔn)字H20234325

名稱： 朗天藥業(yè)（湖北） 有限公司

注冊(cè)地址： 湖北省黃石市下陸區(qū)大泉路 120 號(hào)

企業(yè)名稱： 朗天藥業(yè)（湖北）有限公司

生產(chǎn)地址： 湖北省黃石市下陸區(qū)大泉路 120 號(hào)  

郵政編碼： 435003

電話號(hào)碼： 0714-6354581，0714-6350072

傳真號(hào)碼： 0714-6354581

網(wǎng)       址： http://www.xiaoxiaol.com